| 研究成果の概要 |
2α位にヒドロキシプロポキシ基を有する活性型ビタミンD3(O2C3)のCYP24A1による主代謝産物である1α,2α,25-トリヒドロキシビタミンD3の合成を達成した。また収束的な合成法により、C2位のプロピル置換基にテトラゾール環をもつ、いくつかの新しい19-ノル型ビタミンD誘導体の合成を達成した。本合成で確立した合成ルートは種々の誘導体合成に適用可能な汎用性の高いルートであり、合成効率が高く、今後の新しい誘導体合成につなげることが可能である。得られた誘導体は、それぞれVDR結合親和性や骨芽細胞へのオステオカルシン転写活性等の各種生物活性評価、CYP24A1による代謝実験を行った。
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