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2015 年度 研究成果報告書

新規作用機序に基づく抗がん剤の創製を目指した天然物の合成および構造活性相関研究

研究課題

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研究課題/領域番号 25860015
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 化学系薬学
研究機関明治薬科大学

研究代表者

小林 健一  明治薬科大学, 薬学部, 助教 (30639282)

研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2016-03-31
キーワードPhaeosphaeride A / 天然物の全合成 / 抗がん剤 / 構造活性相関
研究成果の概要

Phaeosphaeride Aは、2006年にClardyらのグループにより内部感染性の真菌から単離された含窒素天然物であり、STAT阻害活性を有することが報告されている。STAT3は転写制御因子の一つであり、種々の腫瘍細胞において恒常的に活性化していることが知られているため、STAT3阻害剤による抗がん作用の発現が期待される。
本研究によりphaeosphaeride Aの全合成経路を確立し、これまで不明であった本天然物の全立体構造を明らかにした。またphaeosphaeride Aのエナンチオマー、ジアステレオマー、および数種の人工類縁体を合成し、構造活性相関研究に必要なサンプルを得た。

自由記述の分野

有機合成化学

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公開日: 2017-05-10  

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