分子シャペロン補因子HOP (HSP70/HSP90 Organizing Protein)は、HSP70とHSP90間の基質移行に関与する。本研究では、がん治療へむけて(1) HOPの生理機能の阻害する化合物の探索・同定することを目的とした。加えて機能評価のため、(2)新規生理機能であるATP加水分解の生化学的解析を行った。 (1)一次スクリーニングによって、計142個の化合物を同定した。更に、二次スクリーニングを実行し、28個の化合物がHOPと結合することを明らかとした。(2) 生化学解析によって、HOPのATP加水分解の反応速度、結合定数、加水分解に伴う構造変化の詳細を明らかとした。
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