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2015 年度 研究成果報告書

C1位に側鎖を持つイミノフラノース誘導体のライブラリー構築とその酵素阻害活性評価

研究課題

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研究課題/領域番号 25860088
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 創薬化学
研究機関東北薬科大学

研究代表者

名取 良浩  東北薬科大学, 薬学部, 助教 (50584455)

連携研究者 高畑 廣紀  東北薬科大学, 薬学部, 教授 (00109109)
吉村 祐一  東北薬科大学, 薬学部, 教授 (00230813)
加藤 敦  富山大学, 付属病院薬剤部, 准教授 (60303236)
研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2016-03-31
キーワード医薬品化学 / イミノ糖 / 医薬分子設計 / 酵素阻害活性物質 / α-グルコシダーゼ阻害薬 / ゴーシェ病治療薬 / ケミカルシャペロン療法
研究成果の概要

糖の環内部の酸素原子を窒素原子で置換したイミノ糖は、糖の擬似化合物として機能する。申請者は、C1位に種々の側鎖を持つイミノ糖誘導体を合成し、それらのグルコシダーゼ阻害活性を測定した。その結果、α-グルコシダーゼに対し、C1位に4-アリールブチル基をもつL-アラビノース型イミノ糖が極めて高い阻害作用を示すことが判明した。また、β-グルコシダーゼに対しては、C1位に長鎖のアルキル基を持つD-アラビノース型イミノ糖が強い阻害活性を示すことが明らかとなった。α-グルコシダーゼ阻害作用を示す化合物からは糖尿病治療薬、β-グルコシダーゼ阻害作用を示す化合物からはゴーシェ病の治療薬開発が期待される。

自由記述の分野

医薬品化学

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公開日: 2017-05-10  

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