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2015 年度 研究成果報告書

新規糖尿病治療薬としてのEpac2A活性化化合物の同定

研究課題

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研究課題/領域番号 25860749
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 代謝学
研究機関神戸大学

研究代表者

菅原 健二  神戸大学, 医学(系)研究科(研究院), 研究員 (70645217)

研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2016-03-31
キーワードEpac2A / インスリン分泌 / 糖尿病
研究成果の概要

本研究では新規糖尿病治療薬開発を見据え、Epac2A活性化化合物の同定を目的とした。
はじめにEpac2A活性化効果が報告されているcAMPやスルホニル尿素薬をクエリーとしたin silicoスクリーニングおよびインスリン分泌アッセイにより、インスリン分泌増強効果を有する10化合物を同定した。このうち、Rap1-GTPアッセイにより、1化合物においてEpac2A活性化効果が示唆された。構造活性相関情報を元に合成した新規誘導体の経口投与により、野生型マウスや2型糖尿病モデル動物おいてグルコース負荷後の耐糖能は有意に改善された。よって、本誘導体は糖尿病治療薬開発のリード化合物となることが期待される。

自由記述の分野

糖尿病学

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公開日: 2017-05-10  

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