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環状デプシペプチド天然物の類縁体を固相法を用いたペプチド伸長と大員環環化により効率よく合成し、三次元構造を含む構造活性相関を明らかにした。アプラトキシンAの毒性の原因構造を置き換えた16個の類縁体を合成した。中でもアプラトキシンM16は10種のガン細胞中8種に対してアプラトキシンAに勝るとも劣らない細胞増殖抑制作用を示した。また、デストラキシンEおよびBについてコンビナトリアル合成を行い、それぞれ18個、64個の類縁体を合成した。その結果、二つの分子内水素結合をとる三次元構造が破骨細胞の形態変化による骨吸収抑制活性に重要であることを明らかにした。さらにアジド基を導入した分子プローブを合成した。
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