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2017 年度 実績報告書

肥満症の診断及び治療薬開発に繋がる摂食機能イメージング用プローブの開発

研究課題

研究課題/領域番号 26293283
研究機関国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構

研究代表者

河村 和紀  国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 放射線医学総合研究所 標識薬剤開発部, チームリーダー(定常) (50401766)

研究分担者 謝 琳  国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 放射線医学総合研究所 標識薬剤開発部, 研究員(任常) (30623558)
藤永 雅之  国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 放射線医学総合研究所 標識薬剤開発部, 主任研究員(定常) (70623726)
張 明栄  国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 放射線医学総合研究所 標識薬剤開発部, 部長(定常) (80443076)
山崎 友照  国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 放射線医学総合研究所 標識薬剤開発部, 研究員(任常) (80627563)
研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2018-03-31
キーワード核医学 / PET / 分子イメージング / 摂食 / 肥満 / イミダゾリン受容体
研究実績の概要

イミダゾリンI2受容体選択的PET用プローブ[11C]BU99008を用いたPET測定が肥満症の診断ツールとして有用であることについてさらに詳細に検討した。摂食中枢である視床下部への[11C]BU99008投与後の放射能集積及び結合能が肥満によって上昇することについては、内在性リガンドであるアグマチンの量を反映していると考えられ、肥満によりアグマチン濃度が変化することは以前から論文で報告されており、PET測定を用いて肥満による微量なアグマチン量の変化を[11C]BU99008結合の変化として定量化することができると考えられた。このことから、[11C]BU99008を用いたPET測定が肥満症診断のツールとしての有用性をさらに高めることができた。また、イミダゾリンI2受容体結合は、モノアミン酸化酵素の結合サイトとの相関が確認されており、モノアミン酸化酵素が肥満と関連があることも報告されている。よって、[11C]BU99008を用いたPET測定により、モノアミン酸化酵素の変化に起因する肥満の影響も反映していることが分かり、アグマチン量だけでなくモノアミン酸化酵素の変化の両方を反映した肥満による影響を評価できると考えられた。
このように[11C]BU99008を用いたPET測定が肥満症の診断ツールとしてより有用であることが実証され、ヒトへの応用のため準備を開始した。非臨床安全性試験の必要性を検討し、準備を進めた。[11C]BU99008によるPET測定については、最近イギリスの研究チームが臨床応用を開始したことを報告され、我々も肥満症診断のツールとして臨床研究を進めていく準備を開始した。

現在までの達成度 (段落)

29年度が最終年度であるため、記入しない。

今後の研究の推進方策

29年度が最終年度であるため、記入しない。

次年度使用額が生じた理由

29年度が最終年度であるため、記入しない。

次年度使用額の使用計画

29年度が最終年度であるため、記入しない。

  • 研究成果

    (6件)

すべて 2018 2017

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 2件) 学会発表 (4件) (うち国際学会 3件)

  • [雑誌論文] Change in the Binding of [11C]BU99008 to Imidazoline I2 Receptor Using Brain PET in Zucker Rats2018

    • 著者名/発表者名
      Kawamura Kazunori、Yamasaki Tomoteru、Zhang Yiding、Wakizaka Hidekatsu、Hatori Akiko、Xie Lin、Fujinaga Masayuki、Zhang Ming-Rong
    • 雑誌名

      Molecular Imaging and Biology

      巻: 印刷中 ページ: 印刷中

    • DOI

      10.1007/s11307-018-1206-y

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Developing new PET tracers to image the growth hormone secretagogue receptor 1a (GHS-R1a)2017

    • 著者名/発表者名
      Kawamura Kazunori、Fujinaga Masayuki、Shimoda Yoko、Yamasaki Tomoteru、Zhang Yiding、Hatori Akiko、Xie Lin、Wakizaka Hidekatsu、Kumata Katsushi、Ohkubo Takayuki、Kurihara Yusuke、Ogawa Masanao、Nengaki Nobuki、Zhang Ming-Rong
    • 雑誌名

      Nuclear Medicine and Biology

      巻: 52 ページ: 49~56

    • DOI

      https://doi.org/10.1016/j.nucmedbio.2017.06.002

    • 査読あり
  • [学会発表] In vivo characterizations of [11C]BMS193885 and [11C]Desmethyl-BMS193885 as a PET tracer for neuropeptide Y Y1 receptors2018

    • 著者名/発表者名
      Kazunori Kawamura , Wakana Mori , Tomoteru Yamasaki , Yiding Zhang , Masayuki Fujinaga , Akiko Hatori , Lin Xie , Katsushi Kumata , Takayuki Ohkubo , Yusuke Kurihara , Masanao Ogawa , Nobuki Nengaki , Ming-Rong Zhang
    • 学会等名
      12th World Congress of the World Federation of Nuclear medicine and Biology
    • 国際学会
  • [学会発表] 新規GHS-R1a選択的PET用プローブの開発と評価2017

    • 著者名/発表者名
      河村 和紀 , 藤永 雅之 , 下田 陽子 , 山崎 友照 , 張 一鼎 , 羽鳥 晶子 , 謝 琳 , 脇坂 秀克 , 栗原 雄祐 , 大久保 崇之 , 小川 政直 , 念垣 信樹 , 張 明栄
    • 学会等名
      第57回日本核医学会学術総会
  • [学会発表] Brain PET study using [11C]BU99008 in Zucker fatty versus lean rats.2017

    • 著者名/発表者名
      Kazunori Kawamura , Tomoteru Yamasaki , Yiding Zhang , Hidekatsu Wakizaka , Akiko Hatori , Lin Xie , Masayuki Fujinaga , Ming-Rong Zhang
    • 学会等名
      2017 World Molecular Imaging Congress
    • 国際学会
  • [学会発表] Synthesis and evaluation of a new 11C-labeled growth hormone secretagogue receptor 1a probe2017

    • 著者名/発表者名
      Kazunori Kawamura , Masayuki Fujinaga , Yoko Shimoda , Tomoteru Yamasaki , Yiding Zhang , Akiko Hatori , Lin Xie , Hidekatsu Wakizaka , Yusuke Kurihara , Takayuki Ohkubo , Masanao Ogawa , Nobuki Nengaki , Ming-Rong Zhang
    • 学会等名
      22nd International symposium on radiopharmaceutical science
    • 国際学会

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公開日: 2018-12-17  

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