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2016 年度 研究成果報告書

ゲノム領域特異的ヒストンメチル化阻害剤の開発

研究課題

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研究課題/領域番号 26350977
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 ケミカルバイオロジー
研究機関千葉大学

研究代表者

篠原 憲一  千葉大学, 大学院医学研究院, 特任助教 (70378561)

連携研究者 金田 篤志  千葉大学, 大学院医学研究院, 教授 (10313024)
根本 哲宏  千葉大学, 大学院薬学研究院, 特任助教 (80361450)
鈴木 孝禎  京都府立医科大学, 大学院医学研究科, 教授 (90372838)
杉山 弘  京都大学, 大学院理学研究科, 教授 (50183843)
永瀬 浩喜  千葉県がんセンター, 研究所, 所長 (90322073)
渡部 隆義  千葉県がんセンター, 研究所, 研究員 (60526060)
研究協力者 依田 夏美  
福世 真樹  
高根 希世子  
藤原 恭子  
喜多 和子  
福田 昇  
研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2017-03-31
キーワードピロール・イミダゾール・ポリアミド / 核酸化学 / 発現制御 / エピゲノム / ヒストンメチル化 / DNA配列認識
研究成果の概要

エピゲノム情報は分化・増殖・恒常性の維持等,細胞の運命を左右する鍵であるが,エピゲノムを標的とする薬剤の開発は立ち遅れている.本研究ではヒストンメチル化酵素阻害剤とピロール・イミダゾール・ポリアミドとの融合分子を作成し,その分子が選択的にヒストンメチル化を誘導できるかどうかの評価を中心に進めた結果,この融合分子は阻害剤単独では活性化されなかった遺伝子プロモータ領域のヒストンメチル化を誘導できることが示唆された.また,ピロール・イミダゾール・ポリアミドを用いた新規領域選択的なDNAメチル化阻害概念も開発した.以上の結果より,これら分子が新しいエピゲノム標的薬のシーズであることが示された.

自由記述の分野

ケミカルバイオロジー

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公開日: 2018-03-22  

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