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2016 年度 研究成果報告書

新規オートファジー誘導物質(+)-エポジムノラクタムの構造と機能

研究課題

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研究課題/領域番号 26450135
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 生物有機化学
研究機関北海道大学

研究代表者

生方 信  北海道大学, 農学研究院, 特任教授 (60168739)

研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2017-03-31
キーワードオートファジー / エポジムノラクタム / 全合成 / 構造活性相関 / セルレニン
研究成果の概要

オートファジー誘導物質(+)-エポジムノラクタム(1)の構造と機能を明らかにすることを目的に、1の全合成を8工程で達成し、合成品が1と一致する物理化学的ならびに生物学的性質を示すことを確認した。次ぎに、 1の鏡像体(-)-Epo、脱エポキシ誘導体Deepoxy、鎖状型誘導体N.N-Dimethyl、環化型誘導体O-Methyl、側鎖炭素数6の誘導体C6、側鎖炭素数8の誘導体C8を新たに合成し、1および脂肪酸合成阻害剤Cerならびに1の合成中間体Amide 8を加え構造活性相関研究を行った。活性発現には、天然型配置のエポキシ基、ラクタム構造、側鎖の長さ、二重結合の有無が重要であることが示された。

自由記述の分野

農学系創薬

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公開日: 2018-03-22  

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