機能性合成素子を基盤とする生理活性インドールアルカロイドの合成研究

2016 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 26460012
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 化学系薬学
• 研究機関: 北海道医療大学
• 研究代表者: 石倉 稔 北海道医療大学, 薬学部, 教授 (10146011)
• 研究期間 (年度): 2014-04-01 – 2017-03-31
• キーワード: インドリルボレート / インドールアルカロイド / クロスカップリング / 電子環状反応 / ピリドカルバゾールアルカロイド / インドロキナゾリンアルカロイド / 酸化的カップリング

研究成果の概要

有用な機能性合成中間体であるインドリルボレートを用いるタンデム型クロスカップリング反応を鍵反応とするピリドカルバゾールアルカロイドの合成法の開発を行った。本合成では銅錯体を用いる6-電子環状反応をもちいることで、ヘキサトリエン中間体の環化反応を大きく改善することができた。合成できたアルカロイドの抗腫瘍性活性についての評価を行った。
インドール-3-アルデヒドあるいは-3-カルボン酸の酸化的カップリングを用いるインドロキナゾリンアルカロイドの簡便合成法を開発できた。

自由記述の分野

有機合成化学