|
クラリスロマイシン(CAM)は常温において2種の結晶多形が存在するが準安定形結晶（FormⅠ）は水との接触により瞬時に安定形結晶（FormⅡ）および水和物（FormⅣ）に転移する。この性質を利用し、CAM高含有の0次放出徐放性製剤並びに胃内浮遊性製剤の開発に成功した。また、FormⅡはFormⅠを水分散・ろ過・乾燥あるいは高温熱処理(150℃）することにより得られる。この処理は原薬コストの増加につながるため、FormⅠを原薬として使用し、製剤工程においてFormⅡに結晶転移する製造方法を確立した。。
|
