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2016 年度 研究成果報告書

次世代核酸医薬の開発を志向した三重鎖形成核酸創製基盤の構築

研究課題

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研究課題/領域番号 26460144
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関名古屋大学

研究代表者

兒玉 哲也  名古屋大学, 創薬科学研究科, 准教授 (00432443)

研究協力者 牧野 亜衣  
原 孝志  
近田 達也  
研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2017-03-31
キーワード人工核酸 / 構造制御 / 核酸化学 / 有機合成化学 / ヌクレオシド / 創薬化学
研究成果の概要

核酸糖部の立体配座と核酸塩基の回転角を精密に制御した人工ヌクレオシドの合成とそのオリゴ核酸中での性質を評価することにより、アンチジーン法をはじめとした新たな核酸創薬の基盤構築を目指した。本研究では、O4’エンド構造またはC3’エンド構造の糖部立体配座をもつ新しいヌクレオシドを合成し、その三重鎖核酸安定性を評価したところ、これまで高次構造を不安定化すると考えられていた2’-5’連結型のC3’エンド型人工核酸が安定に三重鎖を形成できることを明らかにした。さらに、これら人工核酸やLNA類との構造比較により、核酸塩基の回転角が高次構造の安定性を決める大きな要因になっていることを明らかにした。

自由記述の分野

ヌクレオシドの設計と合成、さらにそのオリゴ核酸中での機能性評価を基盤とした創薬化学

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公開日: 2018-03-22  

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