メタロ-β-ラクタマーゼの分子構造と基質加水分解機構に立脚した阻害剤開発と創薬

2016 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 26460147
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 金城学院大学 (2015-2016); 熊本大学 (2014)
• 研究代表者: 黒崎 博雅 金城学院大学, 薬学部, 教授 (70234599)
• 研究期間 (年度): 2014-04-01 – 2017-03-31
• キーワード: 感染症 / ラクタマーゼ / 抗生物質 / Ｘ線結晶構造解析 / 阻害剤 / ラクタム剤

研究成果の概要

現在臨床において感染症治療に使用されているカルバペネムを含むほぼすべてのβ-ラクタム剤が効かないメタロ-β-ラクタマーゼを産生する細菌が出現し、臨床で問題になっている。現在臨床で用いられているメタロ-β-ラクタマーゼ阻害剤はなく、その開発が緊急の課題となっている。本研究では、メタロ-β-ラクタマーゼ阻害剤開発を目的とし、メタロ-β-ラクタマーゼの構造に基づいて7種類の化合物を分子設計および合成した。

自由記述の分野

機器分析学