癌に関与する亜鉛蛋白質を標的とした抗癌剤の創製

2016 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 26460148
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 熊本大学
• 研究代表者: 岡本 良成 熊本大学, 大学院生命科学研究部(薬), 助教 (20194409)
• 連携研究者: 大塚 雅巳 熊本大学, 大学院生命科学研究部, 教授 (40126008)
• 研究期間 (年度): 2014-04-01 – 2017-03-31
• キーワード: 癌 / 浸潤・転移 / ADAM17 / Rasタンパク / 亜鉛配位子

研究成果の概要

癌に関与する亜鉛蛋白質の中で腫瘍細胞の転移に関与するADAM17，細胞の増殖に関与するRas蛋白の翻訳後修飾に必須であるファルネシルトランスフェラーゼを標的とする新規抗癌剤の創製を目的とした．
ADAM17の阻害剤としては，50μMの濃度でPro-TNF-αに対するADAM17の切断活性を完全に阻害し，分化誘導したTHP-1細胞に対するIC50が3.22μMの化合物を合成することができた．
ファルネシルトランスフェラーゼの阻害剤としては，Dansyl-GCVLSを基質とした阻害実験でIC50が0.90μMである化合物を合成することができた．

自由記述の分野

生体機能分子合成学