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2016 年度 研究成果報告書

ビタミンD受容体を標的とする可逆的な共有結合型リガンドの創製

研究課題

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研究課題/領域番号 26460155
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関昭和薬科大学

研究代表者

山本 恵子  昭和薬科大学, 薬学部, 教授 (90147017)

研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2017-03-31
キーワードビタミンD / ビタミンD受容体 / 共有結合型リガンド
研究成果の概要

ビタミンD受容体と可逆的に共有結合するリガンドとして、Michael acceptor のα位に2つ目の電子吸引基をもつリガンドを設計した。初めにリトコール酸の側鎖にカルボニル基に加えてシアノ基をもつ誘導体を合成した。続いてビタミンDの側鎖にカルボニル基とシアノ基をもつ誘導体を合成した。合成ビタミンD誘導体と受容体の共有結合の有無をESI-MSを用いて調べたが、共有結合は認められなかった。一方、この研究課題立案のきっかけとなった側鎖にエノン基をもつビタミンD誘導体と受容体の共有結合形成については、ESI-MS解析及びX線結晶構造解析で詳細が明らかになった。

自由記述の分野

タンパク質の立体構造に基づいたリガンド創製

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公開日: 2018-03-22  

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