基質認識に基づいたヒストン脱メチル化酵素阻害剤の創製

2017 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 26460159
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 早稲田大学
• 研究代表者: 柿澤 多惠子 早稲田大学, 理工学術院, 講師(任期付) (60445963)
• 研究期間 (年度): 2014-04-01 – 2018-03-31
• キーワード: 酵素阻害剤

研究成果の概要

本研究では、フラビン依存性のヒストン脱メチル化酵素である lysine-specific demethylase 1（LSD1）の阻害剤の合成を行った。LSD1 の基質であるヒストン H3 の配列の一部をペプチドとして化学合成し、LSD1 によって脱メチル化が行われる 4 番目のリシン残基の側鎖に、LSD1 の活性中心に結合可能であると予測される小分子を導入する方法で阻害剤合成を行った。一連の化合物を合成し、酵素阻害活性評価を行った。

自由記述の分野

創薬化学