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2014 年度 実施状況報告書

院内製剤への応用を目指した新規リオトロピック液晶外用剤の開発

研究課題

研究課題/領域番号 26460225
研究機関静岡県立大学

研究代表者

内野 智信  静岡県立大学, 薬学部, 講師 (40345228)

研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2017-03-31
キーワードヘキソソーム / フルルビプロフェン / グリセリンモノオレイルエーテル / フィタントリオール / NMR
研究実績の概要

本年度は、モデル薬物として当研究室での実績のあるフルルビプロフェンを用い、薬物封入した新規リオトロピック液晶外用剤の開発に焦点を充てて研究を遂行した。その結果、グリセリンモノオレイルエーテルを液晶成分に用いた系では、液晶はヘキサゴナル液晶の水分散体であるヘキソソームの状態となること、またフルルビプロフェンはグリセリンモノオレイルエーテルの脂質鎖と相互作用をしており、その運動性が著しく抑制されていることが明らかとなった。また、ユカタンマイクロピッグの皮膚を用いたフルルビプロフェンの皮膚透過試験を行ったところ、フルルビプロフェンの皮膚透過性は溶液よりも約59倍透過性が亢進したことを明らかにした。ここまでの検討は、既に論文化しており(Chem. Pharm. Bull. 2015;63(5):334-40.)、現在はもう一つの液晶構成成分であるフィタントリオールを用いた系についての検討を行っている。

現在までの達成度 (区分)
現在までの達成度 (区分)

2: おおむね順調に進展している

理由

予備実験の段階で薬物が未封入な状態でグリセリンモノオレイルエーテルやフィタントリオールを用いるとリオトロピック液晶が形成できるということを既に達成できていたことが大きいと思われる。

今後の研究の推進方策

上記に述べたように、引き続きフルルビプロフェンをモデル薬物に用い、まずはフィタントリオールを用いて作成したリオトロピック液晶製剤の処方設計を行う。また、このリオトロピック液晶製剤からの薬物や液晶成分の経皮吸収のメカニズムの検討を行うために、蛍光物質を用いた皮膚透過試験を行い、試験後皮膚切片を共焦点レーザー顕微鏡を用いて観察することで蛍光物質の皮膚透過挙動を追跡する。また、角層と薬物や液晶成分の相互作用についての解析を行うために、SPring-8の小角・広角X線測定も遂行していく予定である。

次年度使用額が生じた理由

当初の研究計画の通り、おおむね順調に研究が順調に進行していた点、当研究室の場合2015年5月より長期の病院実習を主担当するため当該研究を遂行する時間が十分に確保できない点から、研究費の前倒し申請をおこなった。その結果、当該研究の効率的な遂行が可能となったが、現状で25181円の次年度使用額が残ってしまった。

次年度使用額の使用計画

残金の25181円は、引き続き当該研究の予算として適切に使用していく。

  • 研究成果

    (2件)

すべて 2015 2014

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (1件)

  • [雑誌論文] Glyceryl monooleyl ether-based liquid crystalline nanoparticles as a transdermal delivery system of flurbiprofen: characterization and in vitro transport.2015

    • 著者名/発表者名
      Uchino T, Murata A, Miyazaki Y, Oka T, Kagawa Y.
    • 雑誌名

      Chemical and Pharmaceutical Bulletin

      巻: 63 ページ: 334-340

    • DOI

      10.1248/cpb.c15-00029.

    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [学会発表] リオトロピック液晶を用いた経皮吸収製剤の開発2014

    • 著者名/発表者名
      村田 明子、内野 智信、宮嵜 靖則、賀川 義之
    • 学会等名
      医療薬学フォーラム2014 第22回クリニカルファーマシーシンポジウム
    • 発表場所
      ビッグサイトTFTホール(東京)
    • 年月日
      2014-06-28 – 2014-06-29

URL: 

公開日: 2016-05-27  

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