|
Gタンパク質共役型受容体はリガンド結合により活性化されるが、幾つかの受容体ではリガンドに対する親和性が膜電位に依存して変化することが報告されている。これまで、機能解析法の問題からGq共役型受容体の膜電位依存性についての研究は少なかった。我々は、Gq共役型受容体により機能制御を受けるイオンチャネルの機能解析および受容体とGqタンパク質の相互作用についての光学的解析から、代謝型プリン受容体P2Y1Rを介するシグナリングが膜電位依存性を示すことを見出した。また、膜電位依存性には、P2Y1Rの膜貫通部位に位置する荷電性アミノ酸が重要であることも明らかにした。
|
