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ヒストンメチル化酵素EZH2に対する阻害剤により増殖抑制されるヒト肺がん細胞株A549細胞を用い、その増殖抑制を示す化合物の探索を一次スクリーニングとし、1,223化合物に対してその増殖抑制効果を評価した。その結果、80％以上の増殖抑制能を示す化合物は58化合物であった。この58化合物の中から、既に細胞傷害性とその作用機構、あるいは既にエピジェネティクスな作用が報告されている化合物を省いたところ、20化合物が残った。次に、これらの化合物の中からヒストンH3 K27に対するヒストンメチル化抑制能を、ELISA法を用いて評価したところ、3化合物がヒストンメチル化抑制能を示した。
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