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アスタチン-211(At-211)は、線エネルギー付与(LET)が高いα線を放出する放射性同位元素(RI)であることから、At-211をがんへ送達することができれば、従来のβ線を用いる内用放射線治療よりも少ない投与量で高い治療効果が得られるとともにβ線では効果が認められていない固形がんへの応用も期待できる。At-211が放出するα線の大きな生物効果と短い半減期(7.2時間)を考慮すると、生体内で安定性を維持しつつ、がんに選択的かつ速やかにAt-211を送達する標識薬剤の開発が不可欠である。そこで、本研究では、がんへの高い選択性と速やかな集積性を有する生理活性ペプチドを運搬体とする新規211At標識生理活性ペプチドを開発し、α線内用放射線治療用薬剤としての有用性を明らかにする。
今年度は、スズ―ハロゲン交換反応によりAt-211を標識することを目的として、その前駆体となるスズフェニルアラニンを配列に含む保護生理活性ペプチド（KCCYSLおよびGSGKCCYSL)の合成を行い、目的物が得ることができた。そして、前年度までに開発した分離法とスズアミノ酸誘導体への標識実験で得られた知見を基にAt-211標識生理活性ペプチドの合成を試みた結果、目的とするペプチドを合成することができた。以上の結果から、At-211標識生理活性ペプチドを合成できることが明らかとなった。
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