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2015 年度 実施状況報告書

マンノース結合活性を有する新規天然物の探索

研究課題

研究課題/領域番号 26660099
研究機関名古屋大学

研究代表者

中川 優  名古屋大学, 生命農学研究科, 准教授 (90452284)

研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2017-03-31
キーワード天然物 / 糖鎖 / pradimicin A / 糖結合性分子 / レクチン / スクリーニング
研究実績の概要

近年,前例のない作用機序を有する抗 HIV 薬のリードとして,マンノース (Man) 結合能を有する低分子化合物に大きな期待が寄せられている.しかしながら,生理的条件下で Man を認識する人工分子は未だに開発されておらず,現時点で唯一の Man 結合性天然低分子化合物である pradimicin A (PRM-A) は凝集性を有するために創薬への展開は滞っている.本研究では,PRM-A がオリゴマンノースと結合して「赤色の凝集体」を与えることに基づき,Man 結合性低分子の存在を「目視」で検出できるスクリーニング系を構築し,天然物ソースから Man 結合能を有する新規低分子化合物を発見することを目指している.
本年度は,昨年度に確立したスクリーニング系を利用して,研究代表者所属の研究室が保有している天然物ライブラリー(植物,微生物,海洋生物由来のエキスと粗精製物,単離された天然物を含めて約 2000 サンプル)から Man 結合活性を有する天然物の探索を行なった.その結果,PRM-A の凝集を顕著に抑制する既知化合物 7 種が Man 結合性天然物の候補として得られた. そこで,これらの化合物と Man との結合を等温滴定カロリメトリー (ITC) で評価したところ、いずれの化合物も Man 結合能を有していないことが確認された。

現在までの達成度 (区分)
現在までの達成度 (区分)

3: やや遅れている

理由

昨年度確立したスクリーニング条件では,微量しか存在しない Man 結合性天然物を検知することが難しい可能性が示唆され,スクリーニング系の条件を再検討する必要性が生じたため。

今後の研究の推進方策

微量しか存在しない Man 結合性天然物を検知することができるスクリーニング系を再構築し,天然物ライブラリーから再度 Man 結合活性を有する天然物の探索を試みる予定である.

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公開日: 2017-01-06  

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