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糸状菌Aspergillus fumigatusの生産するfumagillin (1)は強力な血管新生阻害活性を示す。我々は1が有する重要なファーマコフォアに着目し、生合成経路を改変することで非天然型誘導体を創製を目的に研究を行った。同時に、全く別のファーマコフォアを有する 血管新生阻害剤synerazol (2)の創製にも挑戦した。4種類の新規fumagillin誘導体を10種類以上の新規synerazol誘導体を獲得し、その化学構造を決定した。さらに極めて興味深いことに、ある種の生合成遺伝子破壊株からは、1や2とは全く異なる骨格構造を有す化合物も獲得された。
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