本研究では、ヒストンメチル化の新規化学的検出法を開発し、ヒストンメチル化酵素選択的な新規阻害剤の創製を行った。 1)ヒストンメチル化の新規化学的検出法の開発:アミノ基と各種求電子剤との芳香族求核置換反応を詳細に解析し、リシンよりもN-メチルリシンと13倍速く反応する求電子剤を見いだし、本結果をもとに、リシンのN-メチル化を定量する方法を確立した。 2)ヒストンメチル化酵素SET7/9の阻害剤の開発:化合物ライブラリーから見いだしたヒストンメチル化酵素SET7/9の阻害活性を持つシプロヘプタジンをリード化合物として、その構造活性相関を明らかにした。
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