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2015 年度 研究成果報告書

NF-κBを制御する直鎖状ユビキチン鎖生成調節薬の開発

研究課題

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研究課題/領域番号 26670154
研究種目

挑戦的萌芽研究

配分区分基金
研究分野 病態医化学
研究機関京都大学

研究代表者

岩井 一宏  京都大学, 医学(系)研究科(研究院), 教授 (60252459)

研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2016-03-31
キーワードユビキチン / NF-kappaB / LUBAC / 直鎖状ユビキチン鎖
研究成果の概要

NF-κBは種々の悪性腫瘍に関与する転写因子である。LUBACユビキチンリガーゼによって選択的に生成される直鎖状ユビキチン鎖はNF-κB活性化に選択性が高く、抗がん剤の優れたターゲットである。
そこで、研究者らが樹立したPetit-SHARPIN、Petit-LUBAC、抗直鎖状ユビキチン鎖抗体を用いたスクリーニング系で2種のLUBAC阻害剤を得た。しかしながら、細胞レベルではNF-κB活性化の抑制が認められなかった。また、先行研究で同定した化合物Yは細胞レベルで直鎖状ユビキチン鎖生成を抑制し、予備的検討では個体レベルでもLUBACの活性を抑制することが示唆された。

自由記述の分野

病態医化学

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公開日: 2017-05-10  

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