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既存のヨード性造影剤Iohexolに側鎖Aを付与したI-A, 側鎖Bを付与したI-Bを作製し、in vitro及びin vivoの検討を行った。
In vitroでの検討としてOATPトランスポーターによる化合物輸送実験を行い、I-A、I-BともにControlに比して、OATP1B1、OATP1B3を介した基質の取り込みを有意に抑制した。In vivoの検討では、I-Bは粘稠度が高いため動物への投与はできないが、I-Aは125mg/ml以下の濃度で投与可能で、尿管のみならず、胆汁を介して腸管内に排泄されることが確認された。
現在I-Aについては特許申請準備中である。
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