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創薬の主要な標的となるGタンパク質共役型受容体(GPCR)が二量体化を通じて機能調節を行うことが様々な受容体で報告されてきたが、生細胞においてGPCRの高次多量体化の役割は明らかでない。本研究では、代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)とセロトニン受容体(5HTR)をモデルとして1分子計測・FRET解析を行った。生細胞における1分子計測の結果、mGluRが活性化すると拡散の遅い高次多量体が増えることが明らかになった。また、この高次多量体はクラスリン被覆小胞への集積と関連することが判明した。さらに、FRET計測から、mGluRが活性化すると5HTRとのヘテロ多量体が解離する可能性が示唆された。
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