| 研究課題/領域番号 |
26860012
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| 研究機関 | 九州大学 |
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研究代表者 |
矢崎 亮 九州大学, 薬学研究科(研究院), 助教 (70635812)
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| 研究期間 (年度) |
2014-04-01 – 2016-03-31
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| キーワード | 触媒 / 化学選択性 / アミノアルコール |
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| 研究実績の概要 |
グリーンケミストリーの観点から、医薬品や機能性分子の効率的かつ最小限の廃棄物による高選択的な合成手法の開発が強く望まれている。本研究では選択的反応の中でも触媒制御型の化学選択性発現に焦点を当て研究を行った。具体的には、触媒制御による低反応性官能基（ヒドロキシ基）の活性化を行うことで、これまでより反応性の高いアミノ基の保護/脱保護が必須であった反応プロセスを、１段階かつプロトン移動型の原子効率１００％の反応によって達成することを目的に研究を行った。触媒として、低反応性官能基だけでなく、もう一つの反応基質も活性化することが可能な協奏機能触媒を用いることで、求核剤及び求電子剤の同時活性化により、迅速かつ効率的な反応を実現できると期待した。本年度はアミノアルコールの触媒制御型化学選択的反応の開発を中心に検討行った。種々検討の結果、協奏機能触媒を用いることで、βーアミノアルコールを含めた各種アミノアルコールの化学選択的反応の開発に成功した。またアミノアルコールの化学選択性だけでなく、求電子剤側の化学選択性の制御を行うことにも成功した。また触媒制御による合成終盤における化学選択的官能基化の実例として、医薬品や生体内物質等を用いるた検討も合わせて行ない、ヒドロキシ基選択的な官能基化を比較的複雑な化合物へと適用可能であることを示した。本研究結果は、創薬化学分野や機能性材料化学分野の発展に寄与できると考えられる。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
2: おおむね順調に進展している
理由
従来までの求電子剤に加えて、アジド基や蛍光団などの官能基の直接的な導入が可能となった。またアミノアルコールの基質一般性ついても各種医薬品等を用いることが可能であった。
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| 今後の研究の推進方策 |
今後は、より温和な条件でのアミノアルコールを用いた反応や、その他の化学選択的反応への展開を予定している。
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| 次年度使用額が生じた理由 |
本年度は反応基質がアミノアルコールに限定されており、物品費が従来の計画より少額になった。
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| 次年度使用額の使用計画 |
今後は本年度の研究結果を基盤として種々の反応形式への展開を予定しており、物品費としての使用を予定している。
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