従来の「GlycoPEGylation」は糖転移酵素を用いるため、目的のPEG化された糖転移体を大量に調製することは非常に困難である。そこでこの問題点を解決するために、Endo-Mに代表される糖加水分解酵素を用いた「GlycoPEGylation」を開発することとした。 種々検討した結果、マンノース残基の3位と6位水酸基にPEG鎖を導入したマンノシル-(β1-4)-N-アセチルグルコサミン誘導体をオキサゾリン化し、これを糖供与体として用いることでEndo-Mによる糖転移反応が進行し、目的の糖転移体を得ることに成功した。
|