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2016 年度 研究成果報告書

オピオイドκ受容体リガンドにおける側鎖の最適配向の明確化とその応用

研究課題

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研究課題/領域番号 26860076
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 創薬化学
研究機関筑波大学

研究代表者

山本 直司  筑波大学, 国際統合睡眠医科学研究機構, 助教 (80580216)

研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2017-03-31
キーワードκ受容体作動薬
研究成果の概要

ナルトレキソン塩酸塩を出発物質として、ビシクロ[2.2.2]オクテン骨格を有する4,5-エポキシモルヒナン誘導体を効率的に合成する合成経路を確立した。また、F環を有する4,5-エポキシモルヒナン誘導体で、側鎖の伸長方向および長さがオピオイド受容体親和性および選択性に与える影響を検討した結果、側鎖がF環平面上に伸長し、ベンジルアミド程度の長さを有する場合に、κ受容体に対する高い活性および選択性がみられることを明らかにした。

自由記述の分野

創薬化学

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公開日: 2018-03-22  

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