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抗菌ペプチドは広い抗菌スペクトルと細菌に対する選択性から魅力的な抗菌剤ではあるが、ペプチドは生体内で容易に分解されてしまう。近年、報告者の研究室では、生体内でも安定なペプチドとして3重らせんペプチドを報告した。
3重らせんペプチドのコンビナトリアルライブラリから抗菌活性を有するペプチドをスクリーニングし、活性物を構造活性相関することで抗菌ペプチドRR4を開発した。RR4は薬剤耐性菌を含む菌に対して抗菌活性を示した。その作用機序は、ペプチドが菌内に移行し、核酸と相互作用することで細菌の分裂を阻害していることが示唆された。
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