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2016 年度 研究成果報告書

エストロゲン受容体分解誘導活性を有する新規乳がん治療薬の開発

研究課題

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研究課題/領域番号 26860085
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 創薬化学
研究機関国立医薬品食品衛生研究所

研究代表者

正田 卓司  国立医薬品食品衛生研究所, 有機化学部, 室長 (60435708)

研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2017-03-31
キーワード乳がん治療薬 / 選択的エストロゲン受容体分解薬 / タモキシフェン
研究成果の概要

エストロゲン受容体は全乳がんのおよそ70%で過剰発現しているタンパク質である.本研究では強力な乳がん治療薬を創成することを目的として,ER陽性に結合してその作用を抑制するだけでなく,ERそのものを分解する化合物を開発することを試みた.我々はタモキシフェンのアミン部位に様々な長さのアルキル基を導入した化合物をデザイン合成し,ER分解活性を評価したところ,炭素鎖10で末端にF基を有する化合物に強いER分解活性があることを見出した.またドッキングスタディにより長鎖アルキル基がERの表面の疎水性領域に相互作用する可能性が示唆された.

自由記述の分野

創薬化学

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公開日: 2018-03-22  

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