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2016 年度 研究成果報告書

FIH阻害を利用したHIF制御:選択的低分子FIH阻害薬の開発

研究課題

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研究課題/領域番号 26860168
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 薬理学一般
研究機関佐賀大学 (2015-2016)
東北大学 (2014)

研究代表者

川口 真一  佐賀大学, 農学部, 特任助教 (00722894)

研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2017-03-31
キーワードHIF / 低酸素誘導因子 / FIH / 低分子阻害剤
研究成果の概要

本研究では、転写因子であるHIF(低酸素誘導因子)を活性化することにより、虚血性疾患治療に有効である先行研究のもと、HIFを穏やかに活性化するタンパク質としてFIH(Factor Inhibiting HIF)に着目し、研究を行ってきた。コンピューターによるドッキングシミュレーションによって未知化合物である分子を設計し、実際に約70種類の新規低分子化合物の合成を行った。合成した化合物を、細胞株を用いたルシフェラーゼアッセイによる評価系を用いて、HIFの活性化評価を行った。その結果、いくつかの化合物でHIFを活性化するという結果を示した。

自由記述の分野

創薬化学

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公開日: 2018-03-22  

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