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本研究は、脳への集積が向上する可能性の高いニメスリド誘導体に着目し、脳COX-2イメージング剤の開発を行うことを目的とした。ニメスリドの新規合成経路を確立したうえで、導入する官能基を変化させた6種のニメスリド誘導体を合成し、評価を行った。
研究期間全体を通じて、合成に成功した7化合物（母体化合物を含む）全てが脳移行に望ましい挙動を示すとともに、うち3化合物にCOX-2選択性および親和性があることを明らかにした。3種のメトキシ誘導体の14C標識合成にも成功しており、今後はin vivoにおける評価へと発展させてゆく予定である。
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