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2015 年度 研究成果報告書

EGFレセプター二量体界面を標的としたプローブの創製と新規二量化阻害剤の探索

研究課題

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研究課題/領域番号 26893061
研究種目

研究活動スタート支援

配分区分補助金
研究分野 創薬化学
研究機関東京医科歯科大学

研究代表者

水口 貴章  東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 助教 (30732557)

連携研究者 玉村 啓和  東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 教授 (80217182)
野村 渉  東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 准教授 (80463909)
研究協力者 赤路 健一  京都薬科大学, 薬学部, 教授 (60142296)
外山 桂  東京医科歯科大学, 大学院医歯学総合研究科, 大学院生
研究期間 (年度) 2014-08-29 – 2016-03-31
キーワードEGFレセプター / 二量化阻害 / 二量体化アーム / 蛍光プローブ / 抗がん活性ペプチド / 細胞内薬物送達分子 / 環状ペプチド / フルオレセイン
研究成果の概要

ヒト上皮成長因子(EGF)レセプターは多くの上皮系がん細胞で過剰に発現している細胞膜タンパク質であり、その無秩序な活性化が細胞の異常増殖に関連している。このEGFレセプターを分子標的とした抗がん薬候補化合物を効率的に選出するための新しい蛍光分子と化合物評価方法を見出すことに成功した。実際に本手法を使って、ペプチド性の抗がん薬候補化合物を新規に2種類創出した。また、共焦点顕微鏡観察により、生理条件下、ヒト上皮系がん細胞に取り込まれる環状ペプチドを見出した。これらペプチドは、新たな細胞内薬物送達分子に応用できることが期待される。

自由記述の分野

創薬化学

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公開日: 2017-05-10  

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