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1988 年度 実績報告書

微量活性化合物の薬学的研究

研究課題

研究課題/領域番号 60430030
研究機関東北大学

研究代表者

高野 誠一  東北大学, 薬学部, 教授 (20004559)

研究分担者 野副 重男  東北大学, 薬学部, 教授 (50013305)
金子 主税  東北大学, 薬学部, 教授 (40013833)
福本 圭一郎  東北大学, 薬学部, 教授 (50004586)
山中 宏  東北大学, 薬学部, 教授 (40004551)
南原 利夫  東北大学, 薬学部, 教授 (30004534)
キーワードプロスタノイド / 担子菌 / 電気化学検出 / 排卵促進 / カテコールエストロゲン / ディールス / アルダー反応 / 1,2,4-トリアジン / 血小板凝集阻止作用 / アコニチンアルカロイド / アチシン / 炭素環C-ヌクレオチド
研究概要

高野は「プロスタサイクリンおよび関連化合物のキラル合成」という分担課題のもとに研究を継続し、既存のキラル前駆体を利用する手法および酵素化学的な手法をそれぞれ活用することによってプロスタノイド合成の鍵中間体の高エナンチオ選択的な合成手法を確立した。
南原は「ステロイドホルモン極性代謝産物」という分担課題を継続しカテコールエストロゲン(CE)の生体内動態解明のための各種標品の合成を行い、さらに高速液体クロマトグラフィーおよびラジオイムノアッセイ法を取り上げ、前者ではカテコールの電気化学的特性に基づく二作用電極による電気化学手法によって、後者ではA環部構造識別特異抗体を用いる優れた手法によって、生体内におけるCEのグルクロン酸抱合における位置選択性を明らかにした。
山中は「1、2、4-トリアジン誘導体における構造活性相関」という分担課題のもとに研究を継続し、3位置換1、2、4-トリアジン誘導体の合成と薬理試験を検討し、強力な血小板凝集素子作用を持つ誘導体を見出した。
福本は「アコニチンアルカロイドおよび関連化合物の合成研究」という課題を継続し、分子内ダブルマイケル付加およびイミニウムエン反応という自らが開発した手法をそれぞれ活用することによって目的とする微量アルカロイドatisineの全合成に成功した。
金子は「炭素環C-ヌクレオシドの合成」という新たな課題に取り組み、新規なジエノフィルの合成とそれを活用する炭素環C-ヌクレオシドの新たなラセミおよびキラル合成法を確立した。
野副は「植物および菌類からの生物活性成分の単離と構造決定」という分担課題を継続し、PolypolusおよびLactarius属などの担子菌から抗リポキシゲネース活性や抗菌活性を有する種々の化合物を単離し、それらの構造を決定した。さらにハトムギ種子から排卵促進物質を単離した。

  • 研究成果

    (6件)

すべて その他

すべて 文献書誌 (6件)

  • [文献書誌] Seiichi,Takano: J. Chem. Soc.,Chem. Commun.1720-1722 (1987)

  • [文献書誌] Tadashi,Ohkubo: Chem. Pharm. Bull.36. 3519-3524 (1988)

  • [文献書誌] Shoetsu,Konno: Chem. Pharm. Bull.35. 1378-1382 (1987)

  • [文献書誌] Kozo,Shishido: J. Chem. Soc.,Chem. Commun.1360-1361 (1987)

  • [文献書誌] Nobuya,Katagiri: Chem. Pharm. Bull.34. 4875-4878 (1986)

  • [文献書誌] Yoshikazu,Kondo: Chem. Pharm. Bull.36. 3147-3152 (1988)

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公開日: 1990-03-19   更新日: 2016-04-21  

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