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1987 年度 実績報告書

二次元NMR法による生体膜と薬物との相互作用に関する研究

研究課題

研究課題/領域番号 61571029
研究機関京都大学

研究代表者

黒田 義弘  京都大学, 薬学部, 助手 (90093236)

キーワード二次元NMR / ウィンドウ関数 / サインベル関数 / フォスファチジルコリン / ベシクル / ジブカイン / テトラカイン / 核オーバーハウザー効果
研究概要

1.位相表示を前提とした測定法(Pure Absorption Phase 2D-NOE)による薬物を含んだレシチンベシクル溶液の二次元NMRスペクトル図に対するウィンドウ関数についてはサインベル関数処理の出来ない分光器においては絶対値表示法の場合と同様にローレンツーガウス変換関数のグラフの中心をFIDの取り込み初期の方向へずらす必要があると結論された. このことはt及びt_2軸方向への長い裾を引いた隆起(ridge)はNMRシグナルの分散形成分のみに由来するものではなく試料溶液のNMRシグナルが本来ブロードであることが本質的に影響していることを意味する. この解釈はレシチンベシクル溶液の^1H-NMRスペクトル中においてスピン拡散が観測できるという先に得られた結論(Kuroda, Y.et at.J.Am.Chem.Soc.1984,106,1-6)を考慮すれば妥当なものである.
2.中性溶液に於ける薬物-レシチンベシクル相互作用に関して知見を得る為に緩衝液として酢酸-酢酸ソーダ混液を使用してNMRスペクトルを測定した. まず始めにこのBufferそのものの影響を知るためにpH4程度の酸性溶液にてテトラカイン, 及びジブカインを溶解せしめたレシチンベシクル溶液を作成しNMRスペクトルを測定した結果テトラカインの場合, テトラカインの主成分によるNMRシグナル以外に2種類の少量成分によるNMRシグナルが観測された. これらはテトラカインの運動状態あるいは存在状態の違いを反映していると解釈出来, Boulanger等(Boulanger,Y.et al.Can.J.Biochem.1980,58,986-995)及びKelusky等(Kelusky,E.C.et al.Can.J.Biochem.Cell.Biol.1984, 62,172-178)による^2H-NMRの結果と対比して興味あるNMRスペクトルである. ジブカインに関してやはりpH4程度に於てBufferの有無, さらにpH4と中性溶液とでは, ジブカインのButoxy基のコンフォメーションが異なることが解った.

  • 研究成果

    (3件)

すべて その他

すべて 文献書誌 (3件)

  • [文献書誌] 黒田義弘: Biochin. Biophys. Acta. 903. 395-410 (1987)

  • [文献書誌] 黒田義弘: Chem. Pharm. Bull.36. 849-856 (1988)

  • [文献書誌] 黒田義弘: Biochin. Biophys. Acta.

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公開日: 1989-03-20   更新日: 2016-04-21  

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