| 研究課題/領域番号 |
62470141
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| 研究機関 | 帝京大学 |
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研究代表者 |
池上 四郎 帝京大学, 薬学部, 教授 (10119555)
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| 研究分担者 |
柳谷 由己 帝京大学, 薬学部, 教務職員 (10200544)
渡邉 信英 帝京大学, 薬学部, 教務職員
宮崎 洋二 帝京大学, 薬学部, 助手 (70211597)
本田 雄 帝京大学, 薬学部, 助手 (60173663)
橋本 俊一 帝京大学, 薬学部, 助教授 (80107391)
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| キーワード | プロスダグランジン / プロスタサイクリン / プラスタサイクリン安定炭素類縁体 / イソカルバサイクリン / イソカルバサイクリン類縁体 / ロイコトリエン / ロイコトリエンB_4類縁体 / グリコシル化反応 |
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| 研究概要 |
63年度は62年度に備品として購入した「高速液体クロマトグラフ装置」を最大限に活用して研究の推進を計った。次の継続研究に成果が上がった。
1)医薬開発が期待されるイソカルバサイクリンに関連して、その類縁体検索を目的として、その合成中間体であり、他の天然物合成にも役立つ光学活性ビシクロ〔3.3.0〕オクト-6-エン-2-オン及びそのアルコール体が光学分割法や不斉合成法を検討して効率よく合成出来るようになった。
2)プロスタサイクリンとその合成類縁体の構想活性相関の知見を得る目的で最初にフラン環を持つ三環性イソカルバサイクリン類縁体の合成を検討した。この研究については縮環したフラン環の構築法がキーポイントとなった。
3)アラキドン酸のリポキシゲナーゼ酸化で生合成ささるポリオキシ酸は生理学的に極めて興味ある物質群であり、ロイコトリエンB_4を先ず標的化合物として、「ルーズな立体構造が生理作用を示す真のコンフォメイションはなにか」を解明するため、共役二重結合の固定化をベンゼン環について行ない、その類縁体合成に成功した。
4)糖は生体の恒常性維持に不可欠の物質である。また、植物や細菌の生産する物質に生物活性上興味ある糖が多い。糖類の合成研究を展開するため、その本質である独自の高選択的グリコシル化反応を確立した。
この反応は種々の制ガン剤などの合成に応用している。
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