公募研究
ユキヤナギ由来のアレロケミカルを起点に、既に我々が見出したレタス幼根に対する重力屈性阻害剤(ku-76)をリード化合物として様々な類縁体を合成し、その阻害活性を評価してきた。昨年度まで、ku-76類縁体に関して、レタス幼根に対する重力屈性阻害試験を繰り返し行い、その再現性を確実なものとするとともに、構造活性相関を明らかにした。今回、この知見（EZジエン骨格およびカルボン酸、芳香環を必須構造とする）をもとに構造展開を行ったところ、阻害活性が100倍以上強いku-288およびku-303を見出した。とくにフェニルアルキニル基を有するku-303は伸長阻害活性が極めて弱いことから、前例のない特異的な重力屈性阻害剤であることが明らかとなった。これは既知の数少ない重力屈性阻害剤の中でも最強の活性を示す。作用機序に関する情報を得るためには、全ゲノム解析が完了している試験植物であるシロイヌナズナを試験植物として用いる必要がある。そこでオーキシンの植物根内での動的挙動と本阻害剤との関係などを探る植物生理学実験に供するために、基礎生物学研究所との共同研究でシロイヌナズナの重力屈性阻害実験系の立ち上げを行った。そしてその手法に基づき、ku-288、ku-303などの強力な阻害化合物の重力屈性阻害試験を行った。その結果、シロイヌナズナはレタスよりも総じて感度が低かったが、十分な重力屈性阻害効果が観察された。また、化合物によっては根がとぐろを巻くような現象も観察された。この作用機序を探索するために基礎生物学研究所との共同研究を行い、植物ホルモンの動態・輸送を変化させる新規な機構による阻害作用の証拠が得られた。
令和3年度が最終年度であるため、記入しない。
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