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１）前年度までにL-アゼチジン-2-カルボン酸の効率的な合成法を開発していたが、光学純度の再現性に問題を残していた。そこで、本年度では本合成ルートの再現性の確立を行った。各合成工程を精査した結果、分子内求核置換反応の際に高額純度が低下していることが明らかとなった。そこで種々の塩基、当量、温度を検討した結果、Ts-Boc基のBoc基のみを先に選択的に除去し、ついで２当量の水酸化ナトリウムで処理することによって、光学純度を損なうことなく再現性良く環化反応が進行することを見出した。これによりL-アゼチジンー２－カルボン酸が大量スケールにおいても再現性良く供給できるようになった。今後は得られたアゼチジンカルボン酸を用いてムギネ酸の大量合成を達成する。
２）ムギネ酸・鉄錯体トランスポーターの３次元構造を解明するために、トランスポーター阻害剤の合成を行った。ムギネ酸・鉄錯体にリンカーを介して立体的に嵩高い置換基を導入し、トランスポーターの通過を阻害するムギネ酸プローブの作成を検討した。現在までに、プローブ化が可能なプロパルギルムギネ酸から、クリック反応を介して嵩高い置換基を導入することに成功している。脱保護の段階で置換基の分解が見られた事から、現在脱保護条件に安定な置換基の精査を行っている。脱保護条件にも安定な置換基が見つかれば、トランスポーターを過剰発現させた卵母細胞を用いてその阻害活性を明らかにする。
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