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本研究では、不活性C-H結合、C-O結合およびC-C結合を活性化・官能基化できる新触媒・新反応を開発し、生物活性分子の超短工程合成を実現する。主に医薬品や天然物等の生物活性化合物に標的を設定し、反応開発研究と合成研究が連動するダイナミックな研究を行う。生物活性分子の迅速合成の為に必須である、具体的にはヘテロ芳香環、オレフィン、sp3炭素を含む最も理想的なC-H結合活性化、安定で豊富に存在するC-O結合活性化、さらにユビキタス官能基であるエステルのC-C結合活性化反応を合成化学的に実用的な反応に飛躍的に発展させる。今年度は、エステルのC-C結合活性化反応に注力し、ニッケル触媒を用いた有機ボロン酸との新規カップリング反応、脱エステル型カップリング反応を駆使した、トリチアゾリルペプチド抗生物質の合成に成功した。また、C-H結合及びC-O結合の活性化によりカルボニル化合物のα-アリール化反応や、イミダゾール類の触媒的直接的アリール化反応も見出した。
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