2020 Fiscal Year Annual Research Report

Properties and Functions of Deuterated Materials

Planned Research

Project Area	Deuterium Science
Project/Area Number	20H05740
Research Institution	Kyoto University
Principal Investigator	中寛史京都大学, 薬学研究科, 准教授 (70431517)
Project Period (FY)	2020-10-02 – 2023-03-31
Keywords	重水素 / 重水素化 / 医薬分子 / 分子触媒
Outline of Annual Research Achievements	不均一系光触媒を用いてメチル基のみが重水素化された高級アミンを合成し、その一部をA04班での代謝活性の測定のためのサンプルとして供与した。また、重水や部分重水素化されたメタノールを用いた精密な重水素化は期待したほどの精密さで重水素化されたメチルアミンが得られないことがわかったことに加えて、A04班での検討で、メチルアミンの場合大きな速度論的な同位体効果が得られにくいことがわかった。そのため研究の標的を重水素化されたメチルアミンから重水素化されたアルコールへと移すことにした。医薬分子のアルコールとして、ロサルタンをモデル基質として設定し、重水によってロサルタンに含まれるアルコールの C-H 結合を C-D 結合へと直接する手法を探索した。その結果、有効な重水素化法を見出した。
Current Status of Research Progress	Current Status of Research Progress 2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned. Reason 研究結果を受けて計画の変更を余儀なくされたものの、当初の目標であったメチルアミンについてたてた計画は完了できたため。
Strategy for Future Research Activity	医薬分子については研究の標的をメチルアミンからアルコールとメチルエーテルに移して合成し、A04班で顕著な速度論的同位体効果がみられたものについて安定性の測定を実施する。また、分子触媒の重水素化のための原料を合成し、次年度納品される予定の in situ IR を用いて触媒反応における重水素化の影響を明らかにする。