2015 Fiscal Year Annual Research Report
新規な機能を有するリガンド低分子の創製とその基礎ならびに応用研究
| Project Area | Chemical Biology using bioactive natural products as specific ligands: identification of molecular targets and regulation of bioactivity |
|---|
| Project/Area Number |
23102010
|
|---|
| Research Institution | The University of Tokyo |
|---|
Principal Investigator |
渡邉 秀典 東京大学, 農学生命科学研究科, 教授 (00202416)
|
|---|
| Project Period (FY) |
2011-04-01 – 2016-03-31
|
| Keywords | 昆虫摂食阻害活性物質 / 抗マラリア活性 / 抗腫瘍活性 / 有機合成 |
|---|
| Outline of Annual Research Achievements |
昆虫摂食阻害活性物質合成において、アザジラクチンは形式全合成を完了し、英文誌に成果を発表した。また、同じく摂食阻害活性物質であるクラビゲリン類については、クラビゲリンBとC、およびメトキシクラビゲリンBとCの両鏡像体の計8化合物を合成し、絶対立体配置を決定することが出来た。今後はこれら類縁体に加えて種々の誘導体を調製し、生物活性試験により必須構造を明らかにし、作用メカニズムを解明して行く予定である。
また、抗マラリア活性を有するサリニポスチンAは環状リン酸エステルを有するユニークな構造をしているが、様々な類縁体展開や標識化が可能な化合物でその機能開発が期待されている。この化合物もラセミ体合成を完了し、現在両鏡像体合成研究を展開している。同じく抗マラリア活性を示すミリスチサイクリン類についてもラセミ体合成を終え、現在不斉反応を用いた光学活性体合成を検討している。
また、抗腫瘍活性（腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘導リガンド耐性克服活性）を有するピラノナフトキノンについては、骨格構築に成功し、合成の最終段階に入っている。
|
| Research Progress Status |
27年度が最終年度であるため、記入しない。
|
| Strategy for Future Research Activity |
27年度が最終年度であるため、記入しない。
|
-
-
-
-
-
-
-
-
-
[Presentation] Total Synthesis of Glabramycin B2015
Author(s)
asaoki Yamamoto, Ken Ishigami, Hidenori Watanabe
Organizer
The 13th International Kyoto Conference on New Aspects of Organic Chemistry
Place of Presentation
Kyoto（リーガロイヤルホテル京都）
Year and Date
2015-11-12
Int'l Joint Research
-
[Presentation] Total Synthesis of (+)-Clavigerin B2015
Author(s)
Nozomu Kakimoto, Ken Ishigami, Hidenori Watanabe
Organizer
The 13th International Kyoto Conference on New Aspects of Organic Chemistry
Place of Presentation
Kyoto（リーガロイヤルホテル京都）
Year and Date
2015-11-10
Int'l Joint Research
