1999 Fiscal Year Annual Research Report
病原性酵母カンジダを攻撃目標とする抗菌性配糖錯体の開発
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09554039
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| Research Institution | Nara Women's University |
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Principal Investigator |
矢野 重信 奈良女子大学, 大学院・人間文化研究科, 教授 (60011186)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
佐野 浩 協和発酵KK, 研究開発部, 次長
三方 裕司 奈良女子大学, 理学部, 助手 (10252826)
棚瀬 知明 奈良女子大学, 理学部, 助教授 (50207156)
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| Keywords | 配糖錯体 / X線結晶解析 / 亜鉛錯体 |
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| Research Abstract |
1.本研究では五炭糖を連結したシスプラチンを合成し、その構造をX線結晶構造解析と^1H-NMRにより明らかにし、その遺伝的効果をCandida albicansのアデニン要求性株により検証した。
2.1,3-Diamino-2-propyl β-D-xylopyranoside(2-β-D-Xyl-pn),1,3-Diamino-2-propyl β-D-ribopylano-side(2-β-D-Rib-pn)は、以前本研究室で合成した六炭糖が連結した配位子と同様な方法で合成した。それらの白金錯体、[PtCl_2(2-β-D-Xyl-pn)],[PtCl_2(2-β-D-Rib-pn)]は、去年発表した六炭糖連結シスプラチン型錯体、(1,3-Diamino-2-propyl β-D-gulucopyranoside)dichloroplatinum(II)・H_2O([PtCl_2(2-β-D-Glc-pn)・H_2O]),(1,3-Diamino-2-propyl α-D-galactopyranoside)dichloroplatinum(II)・H_2O([PtCl_2(2-α-D-Gal-pn)]・H_2O),(1,3-Diamino-2-propyl β-D-galactopyranoside)dichloroplatinum(II)・H_2O([PtCl_2(2-β-D-Gal-pn)・H_2O]),(1,3-Diamino-2-propyl α-D-mannopyranoside)dichloroplatinum(II)([PtCl_2(2-α-D-Man-pn)]),((2S)-2,3-Diamino-1-propyl β-D-galactopyranoside)dichloroplatinum(II)・H_2O([PtCl_2(2S-1-β-D-Glc-pn)]・H_2O),1,3-Diamino-2-propyl β-(α-D-glucopyranosyl(1-4)-D-glucopyranoside))dichloroplatinum(II)と同様な合成法で得た。[PtCl_2(2-β-D-Xyl-pn)]と1,3-Dibromo-2-propyl β-D-ribopyranosideについてX線結晶構造解析を行った。シスプラチン濃度は100mg/mlでアデニン要求性、C.albicansSGY126を培養し、その復帰変異を観測した。
3.X線結晶構造解析の結果、連結しているD-キシロースとD-リボースは、各々β-_4C_1Chair型であることが明らかとなった。C.albicansを用いた生理活性テストでは、[PtCl_2(2-β-D-Xyl-pn)]については、ほとんど遺伝子への影響が現れなかったが、[PtCl_2(2-β-D-Rib-pn)]については対照に比べ野生型への復帰変異が見られた。このように糖質の違いによって遺伝子への影響に差が見られることから、今後の展開が期待される。
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Research Products
(6 results)
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[Publications] S.Yano: "First synthesis and characterization of zinc(II) complexes containing N-glycosides derived from ethylenediamine and D-glucosamine"J.Chem.Soc.DALTON Trans.. 1851-1855 (1999)
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[Publications] S.Yano: "General Synthesis of Useful Chelating Reagents having a Sugar Unit,1,3-Diamino-2-propyl β-D-Glucopyranoside and 1,3-Diamino-2-propyl α-D-Manno pyranoside"Chem.Lett.. 255-256 (1999)
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[Publications] M.Kato: "Luminescence Properties and Crystal Structures of Dicyano(diimine)platinum(II) Complexes Controlled by Pt ・ ・ ・ Pt and ππ Interactions"Inorg.Chem.. 38. 1638-1641 (1999)
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[Publications] T.Tanase: "Peroxo-Bridged Dinuclear Cobalt(III) Complex Containing N-Glycoside Ligands from Tris (2-aminoethyl)amine and D-Glucose or Maltose (α,D-Glucopyranosyl-(1->4)-D-Glucose)"Inorg.Chem.. 38. 3150-3159 (1999)
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[Publications] T.Tanase: "Novel MnllMnlllMnll Trinuclear Complexes with Carbohydrates Bridged Derived from Seven-Coordinate Mn(II) Complexes with N-Glycoside"Inorg.Chem.. (印刷中).
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[Publications] T.Tanase: "Tetranuclear lron(III) Complexes with a Planar (μ-oxo)(μ-hydroxo)bis(μ-alkoxo)bis(μ-carboxylato)tetrairon Core Derived from Hydrolysis of Carboxylic Acid Amides by Diiron(III) Center"Inorg.Chem.Acta.. (印刷中).
