2005 Fiscal Year Annual Research Report
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14572108
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| Research Institution | University of Toyama |
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Principal Investigator |
赤尾 光昭 富山大学, 薬学部, 教授 (20069058)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
今中 常雄 富山大学, 薬学部, 教授 (50119559)
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| Keywords | ポリフェノール / 腸管 / 吸収 / 排出 / 代謝 / バイカリン |
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| Research Abstract |
申請者らは、漢方方剤が経口服用されることに着目し、著明な配糖体成分の経口投与後のラット体内動態、薬効発現について検討を行ってきた。ポリフェノール配糖体であるバイカリンはユニークな動態を示し、特に腸管での代謝、排出がその動態に大きく関わっていた。現在、強力な抗酸化作用を有するポリフェノール類は保健機能食品として注目されているが、それらのバイオアベイラビリティーは極端に低く、in vivoでの効果には疑義がある。そこで、ポリフェノール類の動態に及ぼす消化管の寄与について検討することを目的としている。
これまでの検討において、既に代表的ポリフェノールであるケルセチン及び(-)-エピカテキンを取り上げ、臓器レベルでの腸管吸収、腸管代謝、さらにin vitro代謝について比較検討した。また、ケルセチンの配糖体(3位の配糖体、イソクエルシトリン、ハイペリン、クエルシトリン、ルチンについて検討)についても比較検討し、ケルセチンはその配糖体よりも吸収され難いことを明らかにしている。さらに、バイカレインのユニークな腸管動態は吸収後バイカリンへと変換され、それがラット腸管からMRP2を介して排出されることが、バイカレイン経口投与後の血中バイカリンのバイオアベイラビリティーに大きく関わっていることを明らかにした。本年度ではヒト腸管における薬物動態in vitroモデル系であるヒト結腸癌由来Caco-2細胞においても、バイカレイン適用後ラット腸管同様のユニークな動態が認められること、さらにバイカリン排出にMRP2が大きく関わっていることを明らかにした。ヒト腸管においてもラット同様MRP2がバイカリン動態に大きく関与することが推測された。
ヒトにおいてもラット同様、ポリフェノール類の腸管における吸収、排出、代謝がバイオアベイラビリティーに大きく関わっていることが示唆された。
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Research Products
(3 results)
