2004 Fiscal Year Annual Research Report
筋肉衰退の抑制効果を持つペプチドミミックの設計・合成と活性評価
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15510177
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| Research Institution | The University of Tokushima |
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Principal Investigator |
根本 尚夫 徳島大学, 大学院・ヘルスバイオサイエンス研究部, 助教授 (30208293)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
二川 健 徳島大学, 大学院・ヘルスバイオサイエンス研究部, 助教授 (20263824)
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| Keywords | Masked Acyl Cyanide / ペプチドミミック / 筋肉衰退抑制 / 高齢者社会への対応 / 宇宙時代への対応 / umpolung / ユビキチン |
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| Research Abstract |
研究分担者(二川)が見出した筋肉縮退を抑制するジペプチドは、長期入院後の老齢者のスムーズな社会復帰や長期低重力空間に滞在する宇宙飛行士の地上復帰のための筋力維持等、身近な社会問題から人類の未来を担う先端科学までの諸問題を解決する重要な鍵化合物のリード化合物になりうる。研究代表者(根本)が開発したMasked Acyl Cyanide反応剤(MAC反応剤)によりそのミミックを効率よく合成し、アッセイのフィードバックから構造を絞り込んでいく事を目標に研究を進めた。MAC反応剤によるミミック合成は極めて温和で高収率に進行することが他の反応剤と異なる特長である。平成15年度に開発した短工程のMAC合成法は、アシル保護MAC反応剤という新規なMAC反応剤を生み出した。この反応剤は、α-アセトキシエステルの1段階合成法という新たな合成反応を生み出した。またイミンを用いてα-アミノ酸エステルの1段階合成法に成功した。これらと従来開発されてきた手法を組み合わせて、多様性のあるペプチドミミック合成への応用性が広がった。
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