危険ドラッグとして乱用されるカチノン誘導体の構造活性相関に関する研究

2017 Fiscal Year Research-status Report

• Project/Area Number: 15K08059
• Research Institution: National Research Institute of Police Science
• Principal Investigator: 辻川 健治 科学警察研究所, 法科学第三部, 主任研究官 (50356193)
• Project Period (FY): 2015-04-01 – 2019-03-31
• Keywords: カチノン誘導体 / 構造活性相関

Outline of Annual Research Achievements

カチノン誘導体は、我が国で広く乱用されてきた危険ドラッグの一種である。カチノン誘導体は、一般的に中枢神経興奮作用を有する。この作用はモノアミン放出促進、モノアミノ再取り込み阻害並びにモノアミノオキシダーゼの阻害によると考えられる。
カチノン誘導体は、芳香環の種類やそれに結合する置換基の種類や位置、アルキル直鎖の長さ、アミノ基の種類を変えることで、さまざまな構造の誘導体を合成可能であり、現に、そのように合成された化合物が危険ドラッグとして流通してきた。カチノン誘導体は誘導体ごとに薬理活性が異なることが、中毒症例や使用者の報告等から経験的に知られてきた。そこで、本研究では、部分化学構造を変えた様々なカチノン類（推定代謝物も含む）を合成した上で薬理活性を評価し、化学構造と薬理活性の関係（構造活性相関）を評価しようとするものである。評価対象とする薬理活性は、モノアミノオキシダーゼＡ及びＢの阻害活性である。
平成29年度までに、薬理活性の評価を行うための多くのカチノン誘導体を、推定代謝物も含め合成を進めてきた。特に、部分構造の違いによる影響を直接評価するため、アルキル直鎖の炭素数５のカチノン誘導体については、芳香環や置換基の種類やアミノ基の種類の異なるものを多数合成してきた。一方、モノアミノオキシダーゼの阻害活性については、市販の活性評価キットを使用し、マイクロプレートリーダーを用いて行うことを検討してきた。

Current Status of Research Progress

4: Progress in research has been delayed.

Reason

研究者本人が警察庁本庁に出向中のため。

Strategy for Future Research Activity

研究者本人が現在警察庁本庁に出向中であり、十分な実験時間を確保できないが、研究所に来所した際に、短時間でも実験を行うようにする。

Causes of Carryover

研究者が警察庁本庁へ出向中のため、実験をする時間があまりないため。