11C-Erlotinibを用いたエルロチニブ抗腫瘍効果予測に関する研究

2016 Fiscal Year Research-status Report

• Project/Area Number: 15K19797
• Research Institution: The University of Tokushima
• Principal Investigator: 大谷 環樹 徳島大学, 大学院医歯薬学研究部(放射線), 助教 (40709557)
• Project Period (FY): 2015-04-01 – 2018-03-31
• Keywords: 11C標識エルロチニブ / 水酸化カリウム

Outline of Annual Research Achievements

Positoron Emission Tomography (PET)により評価可能な11C標識エルロチニブを用いた上皮成長因子受容体（EGFR）遺伝子変異の非侵襲的な検査を可能にすることを目的とした研究において、本年度は担癌マウスを用いたPET測定を計画した。
平成27年度において、11Cエルロチニブ合成トレイを作成し、11C標識エルロチニブの作成に成功したが、本合成方法では標識成功率が20%ほどとなり、担癌マウスの適する測定タイミングでPET測定を行うことができないといった問題が生じた。
PET測定時に標識プローブが得られないとなれば研究進行に大きな障壁となってしますため、安定的な合成方法を再確立する必要がある。そこで標識経験が豊富な、神戸理化学研究所・生命機能動的イメージング部門に協力を依頼し、11C標識エルロチニブの安定した合成法を模索した。
その結果、従来の合成方法では溶媒として水酸化ナトリウムを使用していたが、水酸化カリウムを用いることで100%の標識率が得られた。より強塩基な溶媒を用いることで標識反応が進むと考えられた。

Current Status of Research Progress

4: Progress in research has been delayed.

Reason

当初計画した合成方法では標識成功率が20%ほどとなり、担癌マウスの適する測定タイミングでPET測定を行うことができないといった問題が生じたので、安定的な合成方法を確立すべく、神戸理化学研究所にて11C標識エルロチニブの合成法を模索する必要があったため。

Strategy for Future Research Activity

徳島大学にて新たな合成方法で標識できるか確認し、当初の計画通り動物PET測定を実施していく予定である。
担癌マウスにて11Cエルロチニブと18F-FDGとの比較評価を実施し、11C標識エルロチニブを用いたEGFR遺伝子変異の非侵襲的な検査の有用性を検討する。

Causes of Carryover

本年度は11C標識エルロチ二ブの合成を神戸理化学研究所で行った。平成28年度内に動物実験までは進展しなかったため、動物実験費用として計画していたものが次年度使用額として生じた。

Expenditure Plan for Carryover Budget

実験動物の購入費およびPET測定費用として使用する予定である。