Prediction of erlotinib antitumor effect using 11C-Erlotinib

2017 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 15K19797
• Research Institution: The University of Tokushima
• Principal Investigator: 大谷 環樹 徳島大学, 放射線総合センター, 助教 (40709557)
• Project Period (FY): 2015-04-01 – 2018-03-31
• Keywords: 11C-Erlotinib / 肺癌同所移植モデルマウス / EGFR遺伝子変異

Outline of Annual Research Achievements

Positoron Emission Tomography (PET)により評価可能な11C標識エルロチニブを用いた上皮成長因子受容体（EGFR）遺伝子変異の非侵襲的な検査を可能にすることを目的とした研究において、本年度は担癌マウスを用いたPET測定を計画した。
平成27年度において、11Cエルロチニブ合成トレイを作成し、11C標識エルロチニブの作成に成功したが、本合成方法では標識成功率が20%ほどとなり、担癌マウスの適する測定タイミングでPET測定を行うことができないといった問題が生じた。PET測定時に標識プローブが得られないとなれば研究進行に大きな障壁となってしますため、安定的な合成方法を再確立する必要がある。平成28年度より標識経験が豊富な、神戸理化学研究所・生命機能動的イメージング部門に協力を依頼し、11C標識エルロチニブの安定した合成法を模索した。その結果、従来の合成方法では溶媒として水酸化ナトリウムを使用していたが、水酸化カリウムを用いることで高い標識率が得られた。より強塩基な溶媒を用いることで標識反応が進むと考えられた。
平成29年度より徳島大学で11C標識エルロチニブの合成を再開した。昨年度に樹立した方法を用いて徳島大学の設備でエルロチニブに標識が可能であることが確認できたが、動物用PET/CT装置が約半年ほど故障により運転が停止し計画の実施に遅れが出た。
現在、11C標識エルロチニブの合成が樹立され、マウスの投与に進んだ段階である。