2005 Fiscal Year Annual Research Report
18F-フルオロメチル基導入による新規18F-標識放射性薬剤合成の探索的研究
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16390332
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| Research Institution | Tohoku University |
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Principal Investigator |
岩田 錬 東北大学, サイクトロン・ラジオアイソトープセンター, 教授 (60143038)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
谷内 一彦 東北大学, 大学院・医学系研究科, 教授 (50192787)
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| Keywords | PET / F-18 / 放射性薬剤 / 分子プローブ / 自動合成 / フルオロメチル |
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| Research Abstract |
^<18>F-標識フルオロメチルトリフレートによる^<18>F-フルオロメチル化反応によって新規^<18>F-標識薬剤を開発することを目的とする本研究の2年目である平成17年度では、前年度の結果を受けて以下の研究を実施した。
1.[^<18>F]フルオロメチルトリフレートの反応性に関する基礎的検討。
[^<18>F]フルオロメチルトリフレートの反応性に関する系統的研究を継続し、種々のフェノール性のOHとSH、また1級から3級のアミノ基を有する化合物との反応からその反応性と生成物の安定性に関して検討したが、安定なものは得られなかった。[^<18>F]フルオロメチル化合物で安定なものは極限られたものしか存在しないことが示唆される結果となった。
2.[^<18>F]フルオロメチルトリフレート自動合成ミニチュアモジュールの性能評価。
昨年度に試作完成させた[^<18>F]フルオロメチルトリフレート合成ミニチュアモジュールを使用する最適な自動合成条件を確立した。この結果を日本核医学会年会で報告した。
また、このモジュールを用いて、腫瘍イメージング剤として有用性が明らかな[^<18>F]フルオロコリンの自動合成に成功した。PET診断利用を目指して合成プロトコールを確立しつつある。
3.有用な[^<18>F]フルオロメチル化合物の探索。
最新の論文にN-[^<18>F]フルオロメチルスピペロン合成が報告されているが、まずこの合成に関して追試実験を行ったが、はやり再現性のある結果を得ることができなかった。メチル基の二つの水素を重水素に置き換えることで安定なN-[^<18>F]フルオロメチル化合物を得たという報告が最近出たので、来年度はこの結果を参考にした研究を展開する予定である。
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[Journal Article] A PET study of histamine H1 receptors in schizophrenic patients assessed by [^<11>C] doxepin2005
Author(s)
K.Iwabuchi, C.Ito, M.Tashiro, H.Mochizuki, M.Kato, M.Kano, K.Ishii, K.Ishiwata, M.Itoh, R.Iwata, H.Matsuoka, M.Sato, K.Yanai.
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Journal Title
Eur.Neuropsychopharmacol. 15
Pages: 185-191
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