2017 Fiscal Year Research-status Report
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16K10303
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| Research Institution | National Institutes for Quantum and Radiological Science and Technology |
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Principal Investigator |
菊池 達矢 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 放射線医学総合研究所 標識薬剤開発部, 主任研究員(定常) (90392224)
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| Project Period (FY) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| Keywords | 放射線内用療法 / 軟β線 / 腫瘍 / 14C / 35S |
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| Outline of Annual Research Achievements |
現在、がんは本邦における死因の第１位であり、死因の約30％を占める。また、欧米などにおいてもがんは死因の上位に位置することから、がんを対象とした種々の治療法が国内外を問わず精力的に研究されている。この治療法のうち、放射性核種を患者に投与することでがんに集積させ、がんの内部から放射線を照射する方法（放射線内用療法）は、特定のがんに対して非常に有効な治療法である。従来の放射線内用療法では高エネルギーのβ-線を放出する核種が用いられ、また近年では、飛程が短く正常組織への影響が少ないα線やオージェ電子放出する核種を利用する研究が盛んに行われている。しかしながらこれらの核種の利用においては、化合物や抗体への核種の導入や、体内安定性などの点で克服すべき課題も多い。そこで本研究では、これらの課題を克服し得るもののこれまで注目されてこなかった、軟β線と呼ばれる比較的低いエネルギーのβ-線を放出する14Cや35Sを利用した放射線内用療法の可能性について検討を進めている。
平成28年度の検討から、比較的低いエネルギーのβ-線を放出する核種も放射線内用療法に有効であることが示唆されたことから、平成29年度では、14Cよりも半減期が短いことから、より有用な放射線内用療法用核種と考えられる35Sの利用についての検討を当初の計画通り開始した。研究計画にある35S標識タウリンの体内動態を追跡するための11C標識体の合成に向けて、11C標識化合物のスルホン化をモデル化合物を用いて検討したところ、フェノール性水酸基に対して三酸化イオウ-ピリジン錯体を反応させることでスルホン化された11C標識化合物を得ることができた。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
研究計画に従い35S標識タウリンの体内動態を追跡するための11C標識体の合成に向けて、11C標識化合物のスルホン化についてモデル化合物を用いた検討を行い、スルホン化された11C標識化合物を簡便に得ることができた。このスルホン化の方法を拡張することで、今後の研究も円滑に遂行できると期待できる。
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| Strategy for Future Research Activity |
当初の計画通り、臨床において14Cよりも有用と考えられる35S標識化合物の設計を推進する。35S標識化合物の候補にアミノ酸の類似物であるタウリンがあるが、タウリンは平成28年度に確立した[11C]HCNにより11C標識が可能と考えられ、また本年度開発したスルホン化法によっても11C標識が可能と考えられる。そこでこれらの標識法により11C標識タウリンおよび誘導体を合成し、その腫瘍集積性を検討する。
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